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平台的ADME评价模块包含体外代谢稳定性(如肝微粒体ღ✿★✿★、肝细胞孵育)ღ✿★✿★、血浆蛋白结合率ღ✿★✿★、Caco-2细胞渗透性等核心指标ღ✿★✿★,可快速评估化合物的药代动力学特性ღ✿★✿★。例如贝斯特全球最奢华游戏官网ღ✿★✿★,在某抗肿瘤药物的研发中囚徒wingyingღ✿★✿★,平台通过肝微粒体孵育实验发现化合物在鼠肝微粒体中的代谢半衰期较短ღ✿★✿★,提示其可能存在首过效应风险ღ✿★✿★。客户据此优化分子结构ღ✿★✿★,引入氟原子延长代谢稳定性贝斯特全球最奢华游戏官网ღ✿★✿★,最终使化合物在非人灵长类动物中的生物利用度提升至60%以上囚徒wingyingღ✿★✿★。
毒性评价模块则整合了细胞毒性(如MTTღ✿★✿★、LDH释放实验)囚徒wingyingღ✿★✿★、基因毒性(如Ames试验ღ✿★✿★、染色体畸变试验)和器官特异性毒性(如肝细胞毒性ღ✿★✿★、肾小管上皮细胞毒性)检测技术ღ✿★✿★。爱思益普推出的ICESTP Safety Panel®系列产品(如覆盖44个靶点的ICESTP Safety Panel®44)ღ✿★✿★,可系统性评估化合物在神经ღ✿★✿★、心血管ღ✿★✿★、消化等系统的潜在脱靶效应ღ✿★✿★,其量效关系数据为毒性风险分级提供量化依据ღ✿★✿★。例如ღ✿★✿★,在某抗炎药物的研发中ღ✿★✿★,平台通过Safety Panel®44检测发现化合物对COX-1和COX-2的选择性比值较低贝斯特全球最奢华游戏官网ღ✿★✿★,提示其可能引发胃肠道出血风险ღ✿★✿★。客户据此调整合成路线ღ✿★✿★,最终获得选择性比值100的候选分子贝斯特全球最奢华游戏官网ღ✿★✿★,显著降低了临床毒性风险囚徒wingyingღ✿★✿★。目前ღ✿★✿★,爱思益普的早期成药性评价平台已支持超过1000个新药研发项目囚徒wingyingღ✿★✿★,成为全球药企降低研发风险的“首选合作伙伴”贝斯特全球最奢华游戏官网ღ✿★✿★。